1、絕經后骨質疏松。
2、慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥。
3、術后甲狀旁腺功能低下。
4、特發(fā)性甲狀旁腺功能低下。
5、假性甲狀旁腺功能低下。
6、維生素D依賴性佝僂病。
7、低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

臨床試驗
下表中所列的不良反應來自本品臨床研究的經驗和上市后經驗。所報告的最常見的不良反應為高鈣血癥。
表1中所列的不良反應是依照器官系統(tǒng)和發(fā)生頻率進行劃分的，發(fā)生頻率采用國際醫(yī)學科學組織委員會(CIOMS)以下分類:十分常見(≥10％),常見(1％~10％，含1％)，偶見(0.1％~ 1％，含0.1％)，罕見(0.01％~0.1％，含0.01％) ,十分罕見(＜0.01％)。在每個頻率組中依照嚴重程度遞減列出不良反應。
由于骨化三醇能產生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應與維生素D過量相似，如高血鈣綜合征或鈣中毒(取決于高血鈣的嚴重程度及持續(xù)時間)。偶見的急性癥狀包括食欲減退、頭痛、惡心、 嘔吐、腹痛或上腹部痛和便秘。慢性癥狀包括肌無力、體重降低、感覺障礙、發(fā)熱、口渴、煩渴、多尿、脫水、情感淡漠、發(fā)育遲緩以及泌尿道感染。
并發(fā)高鈣和高磷血癥的患者(濃度大于6mg/ 100ml或1.9mmo/1)可能發(fā)生鈣質沉著，這些表現(xiàn)可通過放射學檢查而觀察到。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過程比維生素D3快許多。
對敏感體質的患者可能會發(fā)生過敏反應包括皮疹、紅斑、瘙癢和蕁麻疹。
實驗室檢查異常
腎功能正常的患者，慢性高鈣血癥可能與血肌酐升高有關。
上市后
長達15年臨床使用本品治療的所有適應癥后報告的不良反應中，結果顯示不良反應的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內的發(fā)生率為0.001％或更低。

1.高血鈣同本品的治療密切相關。對尿毒癥性骨營養(yǎng)不良患者的研究表明, 高達 40％ 使用骨化三醇治療的患者中發(fā)現(xiàn)高血鈣。飲食改變（例如增加奶制品的攝入）引起鈣攝入量迅速增加或不加控制地服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知患者及其家屬, 必須嚴格遵守處方飲食, 并教會他們如何識別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值（9~11 mg/100 ml，或 2250~2750μmol/l）高出 1 mg/100 ml，或血肌酐升高到大于 120μmol/l，應馬上停止服用本品直至血鈣正常（詳見“[用法用量]”）。
腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關。
臥床患者，如術后臥床患者發(fā)生高血鈣機會更大些。
2.骨化三醇能增加血無機磷水平，這對低磷血癥的患者是有益的，但對腎功能衰竭的患者來說則要防止不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結合劑或減少磷質攝入量，將血磷保持在正常水平（2~5 mg/100 ml 或 0.65~1.62 mmol/l）。
血鈣乘以磷酸（Ca × P）的乘積不可超過 70 mg2/dl2。
患維生素 D 抵抗性佝僂病患者（家族性低磷血癥），以本品治療時應繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進行血鈣、磷、鎂、堿性磷酸酶以及 24 小時內尿中鈣、磷定量等實驗室檢查。本品治療的穩(wěn)定期，每周至少測定血鈣兩次（詳見“[用法用量]”）。
3.由于骨化三醇是現(xiàn)有的最有效的維生素 D 代謝產物，故不需其他維生素 D 制劑與其合用，從而避免高維生素 D 血癥。
如果患者由服用維生素 D2改服骨化三醇時，則可能需要數(shù)月時間才能使血中維生素 D2恢復至基礎水平（詳見“[藥物過量]”）。
4.腎功能正常的患者服用本品時必須避免脫水，故應保持適當?shù)乃當z入量。
5.對駕駛車輛和操作機器的影響
基于所報道的不良反應的藥效學特性，推測本品對駕駛車輛及操作機器是安全的或者說影響很小。
6.未使用/過期藥品處置
盡量避免藥品在環(huán)境中的釋放。藥品不應經廢水處置，應避免經家用垃圾方式處置。如果當?shù)赜袟l件，可使用有效的收集系統(tǒng)處置。

要對患者進行飲食指導，特別是應觀察鈣質的攝入情況并對含鈣質制劑的使用進行控制。
與噻唑類利尿劑合用會增加高鈣血癥的危險。對正在進行洋地黃類藥物治療的患者，應謹慎制定骨化三醇的用量，因為這類患者如發(fā)生高鈣血癥可能會誘發(fā)心律失常。
在維生素D類似物和激素之間存在功能性拮抗的關系。維生素D類制劑能促進鈣的吸收，而激素類制劑則抑制鈣的吸收。
含鎂藥物(如抗酸藥)可能導致高鎂血癥，故長期接受透析的患者使用本品進行治療時，不能服用這類藥物。
由于本品影響磷在腸道、腎臟及骨骼內的輸送，故應根據(jù)血磷濃度(正常值2~5mg/100ml，或0.65~ 1.62 mmol/I)調節(jié)磷結合性制劑的用量。
維生素D對抗型佝僂病患者(家族性低磷血癥)應繼續(xù)口服磷制劑。但應考慮骨化三醇可能刺激腸道的磷吸收，因為該影響可能改變磷的需要量。
膽汁酸螯合劑(包括消膽胺和司維拉姆)能降低脂溶性維生素在腸道的吸收，故可能削弱骨化三醇在腸道的吸收。

無癥狀的高鈣血癥的治療 ：詳見“用法用量”。
由于骨化三醇是維生素D的衍生物，所以其藥物過量的癥狀也與維生素D相似。大劑量鈣磷制劑與本品合用可能會導致相似的癥狀。透析液中鈣濃度的增加也可能是因為發(fā)生了高鈣血癥。
維生素D急性中毒的癥狀 ：食欲減退，頭痛，嘔吐，便秘。
慢性癥狀 ：營養(yǎng)失調（虛弱，體重減輕），感覺障礙，可能會發(fā)生伴有口渴的發(fā)熱，尿多，脫水，情感淡漠，發(fā)育停止及泌尿道感染等。
高鈣血癥還可能導致腎皮質、心肌、肺和胰腺等組織的轉移性鈣化。
以下方法應考慮作為藥物過量的治療措施 ：立刻停藥，并洗胃或催吐以防進一步吸收。以液體石蠟促進糞便排泄。建議重復測定血鈣，如血鈣持續(xù)增高可使用磷制劑和皮質類固醇，并采取措施以適當利尿。

骨化三醇是維生素 D3的最重要活性代謝產物之一。通常在腎臟內由其前 25-羥基維生素 D3（25-HCC）轉化而成，正常生理性每日生成量為 0.5~1.0μg，并在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù) 3~5 天。
骨化三醇在調節(jié)鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。
腎性骨營養(yǎng)不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足患者中的組織學改變。
維生素 D 依賴性佝僂病患者，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。
維生素 D 抵抗性佝僂病患者和低磷血癥的患者中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結合磷制劑的治療，恢復骨的生長。
即使在很高劑量，無證據(jù)表明維生素 D 對人具有致畸作用。

藥理作用
骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一，通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3（25-HCC）轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5-1.0 ug，并在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3-5天。
毒理研究
大鼠和犬重/復給藥毒性研究結果顯示：經口給予骨化三醇 20 ng/kg/天（2 倍人體劑量）6 個月，未見明顯不良反應。80 ng/kg/天的劑量（8 倍人體劑量）6 個月會產生中度不良反應，這些改變主要表現(xiàn)為持續(xù)的高鈣血癥。
生殖毒性
大鼠生殖毒性研究表明：經口給予骨化三醇 300 ng/kg/天（30 倍人體劑量），未見對生育力的不良影響。兔經口給予骨化三醇 300 ng/kg/天和 80 ng/kg/天時，2 組分別觀察到 2 窩和 1 窩胎仔異常，但在 20 ng/kg/天（2 倍人體劑量）時未見該異常。雖然給藥治療組和對照組之間在異常的幼仔或胎仔數(shù)量上未見統(tǒng)計學顯著性差異，但不能排除與骨化三醇給藥的相關性。

活性成分的一般性質
吸收
口服單劑本品 0.25~1.0μg，2~6 小時內達血藥峰濃度。
分布
在血液轉運過程中，骨化三醇`和其他維生素 D 代謝產物同特異血漿蛋白結合。
代謝
骨化三醇在腎臟和肝臟中被特定的細胞色素 P450 同工酶：CYP24A1 羥基化和氧化。
已鑒別出數(shù)種代謝產物，各有不同的維生素 D 活性。
排泄
血漿中骨化三醇的清除半衰期為 5~8 小時。
骨化三醇的清除和吸收動力學在一個非常寬泛的劑量范圍（高達單劑量 165ug）內呈線性曲線。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù) 3~5 天。骨化三醇被分泌進入膽汁并且可能參與腸肝循環(huán)。