用于男性
降低性欲倒錯的沖動
在餐后以水送服藥片。一般從每次 1 片、每日 2 次開始治療。可能有必要將劑量增至每次 2 片、每日 2 次，甚至短時間內每次 2 片、每日 3 次。獲滿意效果后，應盡量以最低可能劑量來維持療效。通常每次 1/2 片、每日 2 次已足夠。在確定維持劑量或停止用藥時，不要突然減少劑量，而應逐漸減少。為此，應每間隔幾個星期將每日劑量減少 1 片，或 1/2 片更好。
為了穩定治療效果，有必要長期服用醋酸環丙孕酮片，如可能，可同時采用心理治療措施。
對不宜手術的前列腺癌進行抗雄激素治療
每次 2 片，每日 2 至 3 次（200～300 mg）。
在餐后以水送服藥片。
不要在病情改善或緩解后中止治療，也不要減小劑量。
降低在促黃體激素釋放激素（LHRH）激動劑治療中的男性性激素初始升高
開始 5～7 天單獨服用醋酸環丙孕酮片，每次 2 片，每日 2 次（200 mg），隨后 3～4 周醋酸環丙孕酮片每次 2 片，每日 2 次（共 200 mg），同時按廠家推薦劑量服用（LH－RH）激動劑。
治療接受 LH－RH 類似物治療的病人或睪丸切除術病人的熱潮紅
每天 1～3 片（50～150 mg），如有必要，慢慢增至每次 2 片，每日 3 次（300 mg）。
用于女性
育齡婦女
妊娠婦女不得服用醋酸環丙孕酮片。因此，在開始治療前必須排除妊娠。
對于育齡婦女，在周期的第 1 天（即出血的第 1 天）開始進行治療，并遵循下述建議。
從周期第 1 天至第 10 天（共 10 天），每日于餐后以水送服醋酸環丙孕酮片 2 片。此外，這些婦女還要接受含孕激素－雌激素的避孕制劑，以提供必要的避孕保護并使周期保持穩定。
接受周期聯合治療的婦女每天應在固定時間服藥。
21 天后應停藥 7 天，在此期間會發生撤退性出血。不管出血停止與否，請于第 1 個療程開始整 4 個星期后（即同一個星期日期）開始聯合治療的下一個周期。
臨床改善后，與雌激素-孕激素避孕制劑聯合治療的前 10 天醋酸環丙孕酮片每日劑量可減至 1 片或 1/2 片。
未發生出血
如果停藥間隔期未發生出血，則必須中止治療，并在恢復用藥前排除妊娠可能。
漏服藥物
接受周期聯合治療的婦女每天應在固定時間服藥。如果服藥時間超過預定時間 12 小時以上，那么該用藥周期避孕效果將減弱。應留意所服用的避孕制劑說明書中的特殊注意事項（特別是避孕效果和對漏服藥后的建議）。如果一個用藥周期后未發生出血，那么在恢復服藥以前應先排除妊娠可能。
漏服藥物會降低療效，并可導致經間期出血。應該不考慮漏服的醋酸環丙孕酮片（無需為補服漏服片而服用雙倍劑量），而應在常規用藥時間與與復方醋酸環丙孕酮片同時服用。
絕經的或子宮切除后的患者
對于絕經婦女或子宮切除病人,可以單獨使用醋酸環丙孕酮片，根據病情的嚴重程度，醋酸環丙孕酮片的平均劑量應為每次1至1/2片,每日1次，連續服用21天,隨后停藥7天。

醋酸環丙孕酮片的降低沖動作用可被酒精的去抑制影響所減弱。
醋酸環丙孕酮片不得在青春期結束前使用，因為不能排除它對縱向生長和尚未穩定的內分泌功能軸發生不利影響。
治療期間，應定期檢查肝功能、腎上腺皮質功能和紅細胞計數。
在接受醋酸環丙孕酮 200～300 mg 治療的病人中，曾報告有直接的肝毒性，包括黃疸、肝炎和肝衰竭，這導致了某些病例的死亡。大多數報告病例發生于前列腺癌男性。毒性與劑量相關，通常發生于治療開始后的幾個月內。應當在治療前檢查肝功能，而且只要出現提示肝毒性的任何癥狀或體征就應再次檢查。如果證實產生了肝毒性，一般應停止使用醋酸環丙孕酮，除非可以用其它原因解釋肝毒性，比如轉移性疾病，在這種情況下，只有當已看到的益處超過風險時才能繼續使用醋酸環丙孕酮。
與其它性類固醇一樣，個別病例曾報告了良性和惡性的肝臟改變。在極個別病例，肝臟腫瘤可能會導致危及生命的腹腔內出血。如果出現了嚴重的上腹部主訴、肝臟大或腹腔內出血體征，應在鑒別診斷時考慮肝臟腫瘤。
如果有病人患有糖尿病，有必要進行嚴格的醫療監護。
用大劑量醋酸環丙孕酮片治療時，個別病例可能會感到氣短。對這種病例進行鑒別診斷時，必須包括黃體酮和合成孕激素對呼吸的興奮作用，這種興奮作用可能伴有低碳酸血和代償性呼吸性堿中毒，通常認為無需治療。
在極其罕見的病例，曾報告血栓栓塞事件的發生與使用醋酸環丙孕酮片短暫相關。但其間的因果關系似乎仍有疑問。
在開始治療前，應對婦女進行徹底的全面體檢和婦科檢查（包括乳房檢查和子宮頸細胞學涂片）。育齡婦女必須排除妊娠。
如果聯合治療期間不規則地出現持續出血或反復出血，必須進行婦科檢查，以排除器質性疾病。關于必要的孕激素－雌激素的聯合應用，請注意該制劑產品信息中包含的所有資料。

醋酸環丙孕酮片是一種抗雄激素制劑。它可抑制雄激素的作用（女性機體也可產生微量的雄激素），并表現出孕激素和抗促性腺激素的作用。
毒理研究
單次給藥急性毒性試驗表明，醋酸環丙孕酮片的活性成分醋酸環丙孕酮可以被歸類為實際無毒藥物。
全身毒性
在全身耐受性動物試驗研究中，多次口服給藥后，未見全身不耐受的征象，故不阻止治療劑量在人體用于規定的適應癥。
沒有進行醋酸環丙孕酮致敏可能性的動物試驗研究。
胚胎毒性/致畸性
胚胎毒性或致畸性作用研究，在器官發生期間、外生殖器發育之前給予醋酸環丙孕酮治療，結果未見一般致畸作用。在對激素敏感的生殖器官分化期(大約妊娠45天后)給予較大劑量的醋酸環丙孕酮，可導致男性胎兒出現女性化體征。觀察那些曾在子宮中暴露于醋酸環丙孕酮的男性新生兒，未見任何女性化的體征。但妊娠仍是使用醋酸環丙孕酮片的禁忌癥。
生殖毒性和致癌性
用醋酸環丙孕酮進行的公認的生殖毒性一線檢驗顯示陰性結果。但是進一步的檢驗顯示醋酸環丙孕酮可以在大鼠和猴子的肝細胞以及新鮮離體人肝細胞中形成DNA加合物(且DNA修復活性增強)，但是在狗的肝細胞中未檢測到DNA加合物。
這種DNA加合物在某些暴露下形成，而這也是在推薦的醋酸環丙孕酮劑量方案下預計可能發生的。醋酸環丙孕酮治療在體內可能造成局灶性的,可能是癌前的肝損傷，表現為在雌性大鼠中細胞酶發生改變,在攜帶作為突變靶的細菌基因的轉基因鼠中突變增多。
迄今，臨床經驗和實施良好的流行病學試驗不支持醋酸環丙孕酮使人體肝臟腫瘤發生率增加。醋酸環丙孕酮對嚙齒類動物致腫瘤形成的研究中，也沒有提示有明確的致腫瘤形成的可能性。不過必須記住，性類固醇能夠促進某些激素依簇性組織和腫瘤的生長。
總的說來,現有的毒理學發現并不反對在人體使用醋酸環丙孕酮片,但必須依照規定的適應癥,并使用推薦的劑量。
試驗研究中,對大鼠和狗給予較大劑量后,對腎上腺產生了類皮質激素樣作用,這提示人體在最高規定劑量(300mg/天)也許會發生類似作用。

口服給藥后，醋酸環丙孕酮在較大劑量范圍內均完全吸收。服用醋酸環丙孕酮 50 mg 達最大血清濃度約為 140 ng/ml，達峰時間約為 3 小時。隨后，藥物血清濃度一般在 24～120 h 的時間段內下降，終末半衰期為 43.9±12.8 h。醋酸環丙孕酮的血清總清除率測定值為 3.5±1.5 ml/min/kg。醋酸環丙孕酮通過多種途徑代謝，包括羥基化和結合反應。人血漿中的主要代謝物是 15β-羥基衍生物。
一部分劑量以原形隨膽汁液排泄。大部分劑量以代謝物形式排泄，在尿液和膽汁中的比值為 3:7。腎和膽排泄的半衰期為 1.9 天。代謝物以相似速率自血漿消除（半衰期為 1.7 天）。醋酸環丙孕酮幾乎完全與血漿白蛋白結合。總藥物濃度中約 3.5～4％ 以游離型存在。因蛋白結合是非特導性的，所以 SHBG（性激素結合球蛋白）水平的改變不會影響醋酸環丙孕酮的藥代動力學。
根據血漿（血清）終末處置相的長半衰期及每日攝入量，預計在重復每日給藥期間，醋酸環丙孕酮的在血清中的蓄積因子為 3。
醋酸環丙孕酮的絕對生物利用度幾乎是完全的（劑量的 88％）。