異丙托溴銨是一種具有抗膽堿能（副交感）特性的四價銨化合物。臨床前試驗顯示其通過拮抗迷走神經釋放的遞質乙酰膽堿而抑制迷走神經的反射。抗膽堿能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用引起的細胞內一磷酸環鳥苷酸的增高。 吸入異丙托溴銨后作用只限于肺部而擴張支氣管，它不作用于全身。沙丁胺醇為β2腎上腺素能受體激動劑，其作用為舒張呼吸道平滑肌。它作用于從主氣管至終末細支氣管的所有平滑肌，并有拮抗支氣管收縮作用。本品中異丙托溴銨和沙丁胺醇疊加作用于肺部的毒蕈堿和β2腎上腺素能受體而產生支氣管擴張作用，療效優于單一給藥。對中重度慢性阻塞性肺病患者的對照試驗顯示，本品的支氣管擴張效應優于其單一成分的使用，并且無潛在不良反應。已對大鼠和狗進行本品的急性毒性試驗。異丙托溴銨/沙丁胺醇之比使用技術上可測的最高劑量，即大鼠887/5397微克/公斤體重，狗165/862微克/公斤體重時，未出現全身毒性的征象，本化合物局部耐受性很好。根據受試種屬（小鼠、大鼠和狗），計算靜脈給予異丙托溴銨的LD50約為12-20毫克/公斤體重，沙丁胺醇為60-70毫克/公斤體重。對大鼠和狗分2組進行了合用異丙托溴銨和沙丁胺醇的13周吸入毒性試驗。在此試驗中，證明心臟為靶器官。對大鼠使用劑量為31.3/183.4到375.5/2188.4微克/公斤體重/天的異丙托溴銨/沙丁胺醇，觀察到非劑量依賴性心臟重量增加，但無任何可檢測出的組織病理學改變。對狗使用劑量32.3/197.6到129.2/790.4微克/公斤體重/天時，異丙托溴銨/沙丁胺醇可輕度增加心率，使用更高劑量時，可觀察到左心室乳頭肌出現組織病理學瘢痕和/或纖維化，有時伴有鈣化作用。以上試驗中得到的結果是沙丁胺醇β腎上腺素能共知的作用結果。另一種成分（異丙托溴銨）的毒理學特性已多年為人所知，其具有典型抗膽堿能作用，諸如頭部粘膜干燥，瞳孔放大，只出現于犬類的干燥性角膜結膜炎（干眼）和出現于大鼠的聲調降低、胃腸道動力受抑制。已有關于本品兩種成分生殖毒性的試驗研究。較大劑量沙丁胺醇可引起小鼠腭裂。這種現象已為人所知并可發生于使用其它β腎上腺素能藥物時。目前推測此種反應是由于母體皮質類固醇水平增加所致，并被視為與其它種屬無關的應激結果。另外，臨床前資料表明的沙丁胺醇有致畸可能性的特性已被予以考慮，已限制婦女使用。除了這些發現，對沙丁胺醇和異丙托溴銨試驗顯示，對胚胎、胎兒和幼畜只有輕微影響，而這些均在母體毒性范圍之內。對沙丁胺醇和異丙托溴銨均進行了大量體內體外試驗，兩者均無致突變作用。 分別對沙丁胺醇和異丙托溴銨進行了幾項體內致癌試驗以研究其腫瘤特性。小鼠口服沙丁胺醇后，在比人吸入治療劑量高100倍時，卵巢系膜平滑肌瘤發生率增加，對于大鼠和狗無此發現。同時服用β受體阻滯劑可防止平滑肌瘤的發生。這些結果被推測為種屬特異性，無臨床相關性，因此不必限制臨床使用。小鼠和大鼠口服異丙托溴銨無潛在致癌性。無本品或其有效成分引起免疫毒性的報道。

與其它β受體激動劑藥物一樣，應用本品常見不良作用包括頭疼、口干、發聲困難、眩暈、焦慮、心動過速、骨骼肌的細顫和心悸，尤其是對易感患者。應用β2受體激動劑可導致潛在的嚴重低血鉀。同其它吸入治療一樣，可出現咳嗽、局部刺激感，吸入性氣管痙攣較少見。同其它擬β類藥物一樣，用藥后可出現惡心、嘔吐、出汗、肌肉無力和肌痛/肌肉痙攣，極少數病例出現舒張壓下降，收縮壓上升，心律失常，尤其是使用較大劑量藥物后。極少數病例出現皮膚反應或過敏反應，尤其是高敏患者。少數報道使用擬β類藥物吸入治療后出現心理上的改變。散在報道單獨使用異丙托溴銨或與腎上腺素能β2受體激動劑同時使用時，霧化劑進入眼睛后出現眼部并發癥（如瞳孔散大，眼內壓增高，閉角性青光眼、眼痛）。眼部不良反應、胃腸動力障礙和尿潴留僅出現于少數病例，并且可完全恢復正常過敏樣反應如皮疹及舌、唇、臉部血管性水腫，蕁麻疹（包括巨型蕁麻疹），喉痙攣和過敏反應均有報告，在一些病例中，存在陽性再激發免疫反應。這些患者中有許多人對藥物和/或食物包括大豆有過敏史。

極少病例報道，使用本品后可能會迅速發生過敏反應，如蕁麻疹、血管水腫、皮疹、支氣管痙攣和口咽部水腫。眼部并發癥:當霧化的異丙托溴銨單獨或與腎上腺素β2受體激動劑合用霧化劑進入眼睛時，有個別報告出現眼部并發癥（如瞳孔散大、眼內壓增高、閉角性青光眼、眼痛）。眼睛疼痛或不適，視物模糊、結膜充血和角膜水腫所導致的紅眼而視物有光暈或有色成像可能是急性閉角性青光眼的征象。如果出現某些上述癥狀，應首先使用縮瞳藥并立即求助醫生。患者應在指導下正確使用本品。應注意避免使眼睛接觸到本品藥液或氣霧。建議患者通過口件吸入霧化劑，如果得不到該裝置，可以使用合適的霧化面罩。特別提醒有青光眼傾向的患者應注意保護眼睛。有以下疾患，特別是用藥劑量超過推薦劑量時，應在權衡危險/利益后，慎重使用本品：尚未有效控制的糖尿病，近期心肌梗塞，嚴重的器質性心血管疾病，甲亢、嗜鉻細胞瘤、閉角性青光眼高危者、前列腺肥大或膀胱癌頸部阻塞。應用β2興奮劑可導致潛在的嚴重低血鉀。另外缺氧可加重低血鉀對心律的影響。有囊性纖維變性的病人更易于出現胃腸動力障礙。當出現急劇加重的呼吸困難時，應及時請醫生處理。如果需要使用超過本品推薦的劑量來控制癥狀，醫生應總結該病人的治療方案。