1）給藥途徑：口服。
2）給藥劑量和方法
成人、6歲及以上兒童：每日口服1片（5mg），空腹或餐中或餐后均可服用。
腎功能損害的患者：輕度腎功能損害患者無需調整劑量，中重度腎功能損害患者用法用量根據說明書調整
肝功能損害患者：僅有肝功能損害的患者，無需調整給藥劑量；如伴有腎功能損害的患者，請參照“腎功能損害患者”的用法用量。
老年患者：對于中度和重度腎功能損害的老年病人，建議調整給藥劑量，請參照“腎功能損害患者”的用法用量。

兒科患者
原研產品在6-11月齡和1-6歲兒科患者中完成兩項安慰劑對照研究，159例受試者暴露的暴露量為左西替利嗪每日1.25mg，共給藥2周，每日2次，每次1.25mg。在安慰劑對照組或左西替利嗪治療組中，下述藥物不良反應的發生率為1％或1％以上。
原研產品在6-12歲患兒完成的一項雙盲安慰劑對照研究，有243例患兒暴露給藥時間不等（1周-13周）的5mg左西替利嗪。在安慰劑對照組或左西替利嗪治療組中，下述藥物不良反應的發生率為1％或1％以上。
成人和12歲以上的兒童
原研產品在12-71歲男女患者完成的治療性研究5mg左西替利嗪治療組和安慰劑對照組中，分別有15.1％患者，11.3％患者發生至少1例次藥物不良反應。91.6％藥物不良反應的嚴重性為輕度至中度。在治療性研究5mg左西替利嗪治療組和安慰劑對照組中，因不良事件而造成的脫落率分別為1.0％（9/935）和1.8％（14/771）。
原研左西替利嗪的臨床治療性研究包括每日暴露5mg原研產品的935例受試者。匯總分析后，5mg左西替利嗪治療組或安慰劑對照組中發生率為1％或1％以上（常見：≥1/100，<1/10）的藥物不良反應報道如下：
進一步觀察到發生不常見不良反應（不常見：≥1/1000，<1/100）（比如：乏力或腹痛）。
與安慰劑對照組相比（3.1％），下述鎮靜性藥物不良反應在5mg左西替利嗪治療組中發生率更高（8.1％）：嗜睡、疲乏、乏力。
原研產品上市后經驗
除臨床研究期間報道的不良反應及上述不良反應外，已在上市后經驗中報道下述藥物不良反應。由于數據不足，因而無法預估這些不良反應在所治療人群中的發生率：
? 免疫系統疾病：超敏反應，包括過敏性反應
? 代謝和營養疾病：食欲增加
? 精神疾病：焦慮、攻擊性、情緒激動、幻覺、抑郁、失眠、自殺意念、噩夢
? 神經系統疾病：驚厥、靜脈竇血栓、感覺異常、頭暈、暈厥、震顫、味覺障礙
? 耳朵和迷路疾病：眩暈
? 視覺系統：炎癥、視力障礙、視力模糊
? 心臟疾病：心絞痛、心悸、心動過速
? 血管疾病：頸靜脈栓塞
? 呼吸、胸廓和縱膈疾病：鼻炎加重、呼吸困難
? 胃腸道疾病：惡心、嘔吐
? 肝膽疾病：肝炎
? 腎臟和泌尿系統疾病：排尿困難、尿潴留
? 皮膚和皮下組織疾病：血管神經性水腫、毛發稀少、固定藥疹、瘙癢、皮疹、皸裂、蕁麻疹、光敏反應/毒性
? 全身不適：藥物治療無效、藥物相互作用、粘膜干燥
? 骨骼肌、結締組織和骨骼疾病：肌痛、關節痛
? 全身疾病和給藥部位：水腫
? 干擾檢測方法：交叉反應性
? 體格檢查：體重增加、肝功能檢驗結果異常
選定不良反應的描述：
有報道在停止使用本品后，少數患者出現瘙癢。

孕婦
目前僅獲得了有限的研究數據（前瞻性地采集自300例妊娠結局研究病例的數據），且這些結果均表明與左西替利嗪的畸形或胎兒/新生兒毒性不存在明確的因果關系。動物研究未表明存在妊娠、胚胎/胎仔發育、分娩和產后發育方面的直接或間接有害影響。孕婦慎用。
哺乳期
盡管尚未獲得有關左西替利嗪是否分泌到乳汁中的數據，但鑒于西替利嗪分泌到乳汁中，因此預期前者也會分泌到乳汁。不得在哺乳期內使用左西替利嗪。
生育力
尚未獲得有關左西替利嗪對生育力影響的臨床數據，也不存在生育力影響方面的動物數據。

左西替利嗪
藥理作用
本品為西替利嗪活性對映異構體，口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
毒理研究
生殖毒性
大鼠和兔經口給予左西替利嗪劑量分別達到200和120mg/kg（按體表面積折算，分別約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的320和390倍），未見致畸性。
哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥西替利嗪劑量達96mg/kg（按體表面積折算，約相當于成年人臨床推薦最大日口服劑量的40倍）時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究表明，給藥量的大約3％經乳汁排泄。
遺傳毒性
本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
西替利嗪
毒理研究
生殖毒性
小鼠生育力和一般毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當于成年人臨床推薦最大日口服劑量的25倍）時，對生育力無損傷。
致癌性
左西替利嗪未進行致癌性試驗，西替利嗪致癌性試驗可以評估左西替利嗪的潛在致癌性。大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg（按體表面積折算，約相當于成年人或6個月至5歲兒童臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或6-11歲兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg（按體表面積折算，約相當于成年人或6個月至5歲兒童臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或6-11歲兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/kg（按體表面積折算，約相當于成人或6個月至5歲兒童臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或相當于6-11歲兒童臨床推薦最大日口服劑量）時，未見良性腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。

左西替利嗪的藥代動力學特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系，個體間差異極小。
左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全，進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降，但是總的吸收度不會降低，左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100％，成人給藥后約0.9小時血藥濃度達到峰值；左西替利嗪和血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率約為90％，表觀分布容積為0.4L/kg；血漿消除半衰期為7.9±1.9小時，每日一次給藥5mg，連續2天后血藥濃度達到穩態；單劑量給藥5mg后血藥濃度峰值為270ng/ml，再次給藥5mg后血藥濃度穩態峰值為308ng/ml。左西替利嗪的代謝沒有首過效應，其在人體內的代謝率小于給藥劑量的14％，因此肝酶的個體差異性或合并服用肝酶抑制劑對其影響甚微，與其它物質產生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4％以原型由尿液排出，12.9％由糞便排出。在吸收和清除的過程中左西替利嗪不會轉換為右西替利嗪。