鹽酸舍曲林分散片可含于口中吮服或吞服，也可將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。每日一次口服給藥，早或晚服用均可。可與食物同時服用，也可單獨服用。
成人劑量：
初始治療：每日服用鹽酸舍曲林分散片50mg（即1片）。
劑量調整：對于每日服用50mg（即1片）療效不佳而對藥物耐受性較好的患者可增加劑量，因舍曲林的消除半衰期為24小時，調整劑量的時間間隔不應短于1周。最大劑量為200mg（即4片）/日。
服藥七日內可見療效。完全起效則需要更長的時間，強迫癥的治療尤其如此。
維持治療：長期用藥應根據療效調整劑量，并維持最低有效治療劑量。
兒童人群的劑量（兒童和青少年）：強迫癥—在兒童中（6-12歲），本品起始劑量應為25mg（即1/2片），每日一次；在青少年中（13-17歲），本品起始劑量應為50mg（即1片），每日一次。
盡管尚未確立治療強迫癥的量效關系，但臨床試驗證明，患者可以在25-200mg/日范圍內給藥，可有效治療兒童強迫癥患者（6-17歲）。若本品25或50mg/日的療效不佳，增加劑量（最高為200mg/日）可能使患者獲益。兒童強迫癥患者的體重通常低于成人，給藥前應考慮此點，以避免過量給藥。舍曲林的清除半衰期為24小時，劑量調整間隔不應短于1周。

雖然不能確定所有事件均是由舍曲林引起的，但我們仍然報告了從臨床試驗期間及產品上市后的報告中所收集到的所有不良事件。 臨床試驗資料 在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的多劑量對照臨床研究中，與安慰劑組相比，常見的不良反應有： 胃腸道：腹瀉/稀便、口干、消化不良和惡心。 代謝及營養：厭食 神經系統：眩暈、嗜睡和震顫。 精神：失眠 生殖系統及乳腺：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 皮膚及皮下組織：多汗 在強迫癥患者的雙盲，安慰劑對照試驗中觀察到的不良反應與在抑郁癥患者的臨床試驗中觀察到的相似。 上市后資料： 舍曲林上市后，已收到服用舍曲林患者不良事件的自發報告。包括有： 血液與淋巴系統：中性粒細胞缺乏及血小板缺乏癥。 心臟：心悸及心動過速。 耳及迷路：耳鳴 內分泌：高泌乳素血癥、甲狀腺功能低下及ADH 分泌失調綜合癥。 眼科：瞳孔變大及視覺異常。 胃腸道：腹痛、便秘、胰腺炎及嘔吐。 全身及給藥部位：虛弱、胸痛、外周性水腫、乏力、發熱及不適。 肝膽系統：嚴重肝病（包括肝炎、黃疸和肝功能衰竭）及無癥狀性血清轉氨酶升高（SGOT 和SGPT）。 免疫系統：過敏反應、過敏癥及類過敏反應。 檢查：臨床化驗結果異常、血小板功能改變、血清膽固醇增高、體重減輕及體重增加。 代謝及營養：食欲增強及低鈉血癥。 肌肉骨骼及結締組織：關節痛及肌肉痙攣。 神經系統：昏迷、抽搐、頭痛、感覺減退、偏頭痛、運動障礙（包括錐體外系副反應癥狀如多動、肌張力增高、磨牙及步態異常）、肌肉不自主收縮、感覺異常和昏厥。還有5-羥色胺綜合癥相關的癥狀和體征，如一些因同時使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發熱、高血壓、肌強直及心動過速。 精神：攻擊性反應、激越、焦慮、抑郁癥狀、欣快、幻覺、女性性欲減退、男性性欲減退、惡夢及精神病。 腎臟及泌尿系統：尿失禁及尿潴留。 生殖系統及乳腺：溢乳、男子乳腺過度發育、月經不調及陰莖異常勃起。 呼吸、胸及縱隔：支氣管痙攣及打哈欠。 皮膚及皮下組織：脫發癥、血管性水腫、面部水腫、眼周浮腫、皮膚光敏反應、瘙癢、紫癜、皮疹（罕有脫皮性皮炎，如多形性紅斑：Stevens-Johnson 綜合癥、表皮壞死溶解）及蕁麻疹。 血管：異常出血（如鼻衄、胃腸出血或血尿）、潮熱及高血壓。 外傷，中毒及術后/手術/操作性并發癥：骨折（發生率-未知（無法根據目前所有數據判斷） 其它：有報告舍曲林停藥后的癥狀包括：焦慮不安、憂慮、眩暈、頭痛、惡心及感覺異常

警告： 臨床癥狀的惡化和自殺風險 患有抑郁癥的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑郁藥物，他們的抑郁癥都有可能惡化，并有可能出現自殺意念和自殺行為以及行為異常變化，這種風險一直會持續到病情發生明顯緩解時為止。已知抑郁和某些精神障礙與自殺風險有關，并且這些精神障礙本身為自殺的最強的預兆。然而，長期以來一直有這些的擔憂：在某些患者治療早期，抗抑郁藥物可能對誘導抑郁癥狀惡化、以及產生自殺意念、行為中起著作用。抗抑郁藥物(包括SSRIs 和其他)短期安慰劑對照研究匯總分析顯示，在患有抑郁癥(MMD)和其他精神障礙的兒童、青少年和青年（18-24 歲）中，與安慰劑相比，抗抑郁藥物增加了產生自殺想法和實施自殺行為（自殺意念、行為）的風險；在短期的臨床試驗沒有顯示，在年齡大于24 歲的成年人中，與安慰劑相比，使用抗抑郁藥物會增加自殺意念、行為的風險；在年齡65 歲及以上的成年人中，使用抗抑郁藥物后，自殺意念、行為的風險有所降低。 在患有抑郁癥、強迫癥（OCD）或其他精神障礙的兒童和青少年中進行的安慰劑對照試驗（共計24 項短期臨床試驗，9 種抗抑郁藥物，包括4400 例患者）和在患有抑郁癥或其他精神障礙的成年患者中進行的安慰劑對照試驗（共計295 項短期臨床試驗（中位持續時間為2 個月），11種抗抑郁藥物，愈77000 例患者]，各種藥物引起的自殺意念、行為的風險有很大的差異，但是大部分的藥物研究顯現較年輕患者自殺風險增加的趨勢。在各個不同的適應癥中，自殺意念、行為的絕對風險不同，在抑郁癥中的絕對風險最高。雖然在各個適應癥中的絕對風險有所不同（藥物和安慰劑相比），但是，在不同適應癥的年齡層中風險相對穩定。表1 提供了風險差異（每1000 名患者中藥物和安慰劑治療產生的自殺意念、行為風險差異的例數）。 在兒童臨床試驗中沒有自殺事件發生。在成人臨床試驗中有自殺事件的發生，但是發生的數量不足以對藥物在自殺中的影響做出結論。 自殺意念、行為的風險在長期用藥過程中（如幾個月后）是否會延續尚不可知。但是，從在成年抑郁癥患者中進行的安慰劑對照的維持治療臨床試驗的證據充分顯示，使用抗抑郁藥物可以延緩抑郁癥的復發。 無論治療哪種適應癥，對接受抗抑郁藥物治療的所有患者，都應當適當監查和密切觀察其臨床癥狀惡化、自殺傾向以及行為變化異常情況，尤其在藥物最初治療的數月內，以及增加或減少劑量的時候。 用抗抑郁藥物治療患有抑郁癥、其他精神病性或非精神病性障礙的成年和兒童患者時，可以出現以下癥狀：焦慮、激越、驚恐發作、失眠、易怒、敵意、攻擊性、沖動、靜坐不能（精神運動性不安）以及輕癥躁狂和躁狂。雖然尚未建立這些癥狀的出現與抑郁癥的惡化和/或自殺沖動的產生之間的因果關系，但注意到了這些癥狀的出現可能是產生自殺傾向的先兆。 當患者的抑郁癥狀持續惡化，出現自殺傾向，或出現可能是抑郁癥狀惡化或自殺傾向的先兆癥狀時，應當仔細考慮包括可能中止藥物治療在內的治療方案調整。如果這些癥狀是嚴重的、突發的、或與患者當前癥狀不符合時更應如此。 如果決定中止治療，劑量應當盡快遞減，但需意識到突然停藥可能會引起某些癥狀（參見停止舍曲林治療中的風險描述）。 用抗抑郁藥治療患有抑郁癥或其他精神病性或非精神病性障礙的兒童患者時，應當提醒家屬以及看護者有必要監查患者是否出現激動、易怒、行為異常變化、其他以上提及的癥狀以及出現自殺傾向的情況，一旦出現，立即向醫療衛生專業人士匯報這些癥狀。家屬以及看護者應當每日對患者進行以上監查。使用舍曲林時，處方應當從最小劑量開始，并配合良好的患者管理，以減少過量用藥的危險。 雙相情感障礙患者的篩查： 抑郁發作可能是雙向情感障礙的初期表現。一般認為（雖然未通過對照試驗明確），單用抗抑郁藥物治療這類發作可能增加具有雙相情感障礙危險患者的混合型/躁狂發作的可能性。尚不明確以上提及的癥狀是否意味著可能出現這種轉變。然而，在用抗抑郁藥物開始治療之前，應當對有抑郁癥狀的患者進行充分的篩查，以確定它們是否具有雙相情感障礙的危險；該篩查應當包括自殺家族史，雙相情感障礙和抑郁癥家族史在內的詳細精神病史。應當注意舍曲林未經批準用于治療雙相情感障礙的抑郁發作。 與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)潛在的相互作用: 已有左洛復（鹽酸舍曲林，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑）與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用發生嚴重不良反應、有時甚至是致命不良反應的病例報告。MAOI 包括選擇性單胺氧化酶抑制劑，司來吉蘭；可逆的單胺氧化酶抑制劑，嗎氯貝胺；單胺氧化酶抑制劑藥物，如利奈唑胺（一種抗生素，為可逆的非選擇性MAOI）和亞甲藍。這些不良反應包括高熱、強直、肌痙攣和生命體征不穩定、精神狀態的改變（包括極度的激越，逐漸進展為譫妄和昏迷）。在最近停用SSRI 治療并開始給予MAOI 治療的患者中也有出現上述反應的報道。有些患者的表現類似于精神抑制藥惡性綜合征。此外，有限的SSRIs 和MAOIs 聯合用藥的動物實驗數據提示，這些藥物在升高血壓、誘發興奮性行為方面可能具有協同作用。因此，應用MAOI 治療的患者或停止MAOI 治療14 天內的患者不能應用舍曲林。同樣，在開始給予MAOI 治療前，至少停用舍曲林14 天。 5-羥色胺綜合征或精神抑制藥惡性綜合征（NMS）樣反應： 有報告顯示，在單獨應用SNRIs 和 SSRIs,包括舍曲林，特別是在與5-羥色胺能藥物（包括曲普坦類藥物和芬太尼）、損害5-羥色胺代謝的藥物（包括MAOIs）、安定藥或其他多巴胺拮抗劑合用時，可出現潛在危及生命的5-羥色胺綜合征或精神抑制藥惡性綜合征（NMS）樣反應。 5-羥色胺綜合征可能包括精神狀態的改變（例如，激動、幻覺、昏迷）、自主神經系統紊亂（例如，心動過速、血壓變化、過高熱）、神經肌肉系統失調（例如，反射亢進、動作失調）和/或胃腸道癥狀（例如，惡心、嘔吐、腹瀉）。最嚴重的5-羥色胺綜合征與精神抑制藥惡性綜合征的表現相似，包括高熱、肌肉強直、自主神經不穩定可能伴有生命體征的快速波動，以及精神狀態的改變。應對5-羥色胺綜合征或精神抑制藥惡性綜合征樣體征和癥狀進行監測。 應注意并盡量避免左洛復與其他能夠增強5-羥色胺神經傳導的藥物合用，因為左洛復與這些藥物可能存在藥效學相互作用，如：色氨酸、芬氟拉明、芬太尼、5-HT激動劑或圣約翰草 (貫葉連翹)。 禁止舍曲林與MAOIs 合用治療抑郁癥（見[禁忌]和[注意事項])-警告，與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）潛在的相互作用）。 如果臨床上有合理需要，要聯合使用舍曲林和5-羥色胺受體激動劑（曲普坦），建議密切觀察患者情況，尤其在治療初期和增加劑量時（見[藥物相互作用]）。 不推薦合并使用舍曲林和5-羥色胺前體物質（如：色胺酸）。舍曲林與任何5-羥色胺能或抗多巴胺能藥物，包括安定藥合用時，如果出現上述任何事件必須立即停藥，并開始對癥支持治療。 糖尿病/血糖控制欠佳 已有接受 SSRIs（包括左洛復）治療的患者新發糖尿病的病例報告。也有報告伴/不伴糖尿病病史的患者出現血糖控制欠佳，包括高血糖和低血糖。因此應監測患者是否出現血糖波動的癥狀和體征。應密切監測糖尿病患者的血糖，因其可能需要調整胰島素和/或口服降糖藥的劑量。 實驗室檢查 有報告顯示患者服用舍曲林后尿免疫測定篩查實驗出現苯二氮卓類藥物假陽性的結果。這是由于該篩查實驗缺乏特異性。停用舍曲林后數天內可能出現假陽性結果。氣相色譜法/質譜分析法等驗證性檢查可區分苯二氮卓類藥物和舍曲林。 閉角型青光眼 包括舍曲林在內的SSRIs 類藥物，可能影響瞳孔大小，造成瞳孔擴大。該散瞳作用可能引起房角狹窄，導致眼內壓升高和閉角型青光眼，尤其對于用藥前具有這種傾向的患者。因此，患有閉角型青光眼或者有青光眼病史的患者，應慎用舍曲林。 一般注意事項 1．引起躁狂/輕躁狂 – 在上市前的試驗中，接受舍曲林治療的病人約0.4％出現輕躁狂或躁狂。 2．體重下降 – 一些患者應用本品時，可能出現顯著體重下降。但平均而言，在臨床對照試驗中，與安慰劑比較，應用舍曲林后僅出現輕微的1 或2 磅的體重下降。罕見患者因體重下降而停藥。 3．癇性發作 – 本品尚未在癲癇患者中進行評估。本品上市前臨床試驗中排除了這些患者。應用本品治療約3000 例的抑郁癥患者中，未發現癇性發作者。然而，在約1800 名（有220 名患者[18 歲）接受舍曲林治療的強迫癥患者中，有4 人（約0.2％）出現癇性發作，其中3 例患者為青少年，2 例患有癲癇，1 例患者有癲癇家族史，所有這4 例患者都沒有接受抗驚厥藥物治療。 因此，癲癇患者應慎用舍曲林。 4．停用舍曲林治療 舍曲林和其它 SSRIs 和SNRIs（5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑）上市后，有停藥時發生不良事件的自發性報告，尤其是在突然停藥時，包括下列癥狀：情緒煩躁、易激惹、激越、頭暈、感覺障礙[如感覺異常（如電擊樣感覺）]、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩定、失眠和輕躁狂。盡管這些事件一般為自限性，但曾有嚴重停藥癥狀的報告。 當停用本品時，應監測這些癥狀。如果可能，推薦逐漸減量而非突然停藥。若減量或停藥后出現無法耐受的癥狀，可考慮恢復先前的劑量。隨后，醫生可以繼續減量，但應采用更慢的減量速度(見用法用量)。 5．異常出血 SSRIs（包括舍曲林）和SNRIs 可能增加出血事件的風險。如果合用阿司匹林、非甾體類抗炎藥（NSAIDs）、華法林和其它抗凝藥可能會增加該風險。病例報告和流行病學試驗（病例對照和隊列設計）顯示，服用影響5-羥色胺再攝取的藥物后可出現胃腸道出血事件。與使用SSRIs和SNRIs 有關的出血事件包括瘀斑、血腫、鼻衄、瘀點，以及可危及生命的出血。 應警告患者，舍曲林與NSAIDs、阿司匹林或其它可影響凝血的藥物合用存在出血風險。 6．微弱的促尿酸排泄作用 – 應用本品后可出現血清尿酸下降（平均約下降7％）。該微弱的促尿酸排泄作用的臨床意義未知。 7．有伴發疾病患者的應用 – 本品在伴發某種全身性疾病的患者中的臨床應用經驗有限。患有影響代謝或血液動力學疾病或狀況的患者，應慎用本品。 本品上市前臨床試驗排除了近期出現心肌梗死或不穩定性心臟疾病的患者。但在雙盲臨床試驗中，對服用本品的774 例患者進行了心電圖（ECG）評估，顯示應用本品不伴顯著ECG 異常。 上市后一項安慰劑對照靈活劑量（舍曲林劑量范圍50～200 mg/日，平均劑量89 mg/日）試驗，對372 例符合DSM-IV 抑郁癥診斷標準的患者進行了隨機分組，這些患者近期因心肌梗死（MI）或不穩定性心絞痛而住院。除其它排除標準外，該試驗還排除了下列患者：未控制的高血壓、需要心臟手術、過去3 個月內接受過冠狀動脈搭橋術（CABG）、重度或有癥狀的心動過緩、非動脈粥樣硬化性心絞痛、具有臨床意義的腎功能損害（肌酐] 2.5 mg/dl），和具有臨床意義的肝功能障礙。患者在急性恢復期（MI 后30 天內，或不穩定性心絞痛住院后）即開始應用本品。 第16 周時與安慰劑比較，在下列終點的差異無顯著性：左心室射血分數、所有心血管事件（心絞痛、胸痛、水腫、心悸、暈厥、體位性頭暈、充血性心力衰竭（CHF）、MI、心動過速、心動過緩和血壓變化）和涉及死亡或需要住院的嚴重心血管事件（MI、CHF、中風或心絞痛）。 肝功能損害患者：舍曲林在肝臟充分代謝。在慢性輕度肝功能損傷的患者中，舍曲林的清除率降低，導致AUC 和Cmax 升高、清除半衰期延長。舍曲林對中、重度肝功能損傷患者的影響尚未評估。伴發肝臟疾病的患者須慎用舍曲林。若肝功能損傷患者服用本品，應減低服藥劑量或給藥頻率（見注意事項和用法用量）。 腎功能損害患者：舍曲林代謝充分，只有少量本品以原型從尿中排出。1 項臨床試驗比較了健康志愿者和輕至重度（需要血液透析治療）腎功能損傷患者，顯示腎臟疾病不影響舍曲林的藥代動力學和蛋白結合作用。基于該藥代動力學結果，腎功能損傷患者無需調整劑量（見臨床藥理學）。 8．對認知和運動功能的影響 - 對照試驗中，本品無鎮靜作用，亦不影響精神運動功能。雖然實驗室數據顯示舍曲林對正常受試者的復雜精神運動性活動無損傷。但作用于中樞神經系統的藥物可能會對某些個體產生不利影響。因此應告知患者，在了解如何使用舍曲林之前，應謹慎從事需要保持警覺的活動，如駕車或操作機械。 9．低鈉血癥 在應用SSRIs（包括舍曲林）或SNRIs（5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取抑制劑）治療時可能出現低鈉血癥。在許多病例中，低鈉血癥是抗利尿激素分泌過多綜合征（SIADH）的結果。已有血清鈉離子水平低于110mmol/L 的病例報道。老年患者、服用利尿劑的患者或其它原因血容量減低的患者在應用SSRIs 及SNRIs 時發生低鈉血癥的風險可能更大（見[老年用藥]）。出現有癥狀的低鈉血癥后應考慮停用舍曲林并采取相應的治療措施。 低鈉血癥的癥狀和體征包括：頭痛、注意力集中困難、記憶力損傷、意識模糊，無力和平衡障礙（可能導致摔倒）。更嚴重和/或急性的低鈉血癥的癥狀及體征包括幻覺、暈厥、癇性發作、昏迷、呼吸停止及死亡。 10．血小板功能 - 服用本品患者中，罕見血小板功能改變和/或實驗室檢查異常結果的報告。盡管曾有幾例服用本品后出現異常出血或紫癜的報告，但不清楚是否由本品所致。 11．藥物濫用和依賴 軀體和心理依賴： 一項隨機雙盲、安慰劑對照試驗比較了舍曲林、阿普唑侖和d-安非他明引起的濫用傾向。本品未產生提示濫用可能的陽性主觀效應，如欣快和喜歡服用藥物，而這些癥狀均可見于其它兩種藥物。本品上市前臨床經驗中，沒有發現任何停藥綜合征傾向，也沒有發現覓藥行為。本品動物試驗中，沒有發現潛在的刺激物或巴比妥樣（鎮靜劑）濫用。不過，如同所有其它CNS 活性藥物，醫生應仔細對患者進行藥物濫用史評估，并對此類患者進行嚴格隨訪，觀察他們是否有舍曲林的誤用或濫用跡象（如耐受形成、劑量提高、覓藥行為）。

只有當妊娠期婦女服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險時，方可服用本品。 妊娠-非致畸性影響 - 在妊娠晚期暴露于舍曲林和其它SSRIs 或SNRIs 后，新生兒可出現并發癥，并因此而需要延長住院、呼吸支持及管飼。這些發現基于上市后報告。這些并發癥可在分娩后立即出現。報告的臨床表現包括呼吸困難、發紺、呼吸暫停、癇性發作、體溫不穩定、喂食困難、嘔吐、低血糖、肌張力減低、肌張力增加、腱反射亢進、震顫、神經過敏、易激惹和持續哭鬧。這些特點可能與SSRIs 和SNRIs 的直接毒性一致，或可能與停藥綜合征一致。 應注意在一些病例中，臨床表現與5-羥色胺綜合征一致（見警告）。 嬰兒在妊娠后期暴露于SSRIs，可能會增加新生兒持續性肺動脈高壓（PPHN）風險。在整體人群中，每1,000 例活產嬰兒中會有1-2 例PPHN，并可伴發顯著的新生兒發病率和死亡率。一項回顧性病例對照研究，入組了377 例嬰兒出生時患有PPHN 的女性，和836 例嬰兒出生時健康的女性。與妊娠期沒有暴露于抗抑郁藥的嬰兒相比，妊娠第20 周后暴露于SSRIs 的嬰兒發生PPHN 的風險約升高6 倍。目前尚無妊娠期暴露于SSRIs 后出現PPHN 風險的確鑿證據；這是第1 個研究了該潛在風險的試驗。該試驗服用單一SSRI 的病例尚不足，故無法確定是否所有SSRIs 均可造成類似程度的PPHN 風險。對1997-2005 年在瑞典出生的831324 例嬰兒進行的一項研究發現：根據報告，母親在‘妊娠早期’服用SSRIs，嬰兒出現PPHN 的風險比為2.4 (95％ CI 1.2-4.3)（CI：可信區間）；根據‘妊娠早期’服用SSRIs 母親的報告及‘妊娠后期’處方SSRI 的情況，嬰兒出現PPHN 的風險比為3.6 (95％ CI 1.2-8.3)。 當妊娠婦女在妊娠晚期服用本品時，醫生應認真考慮治療的潛在風險和收益。醫生應注意，在一項201 例有抑郁癥病史的女性患者入組的前瞻性縱向試驗中，妊娠開始時，她們服用抗抑郁藥且情緒愉快。與繼續服用抗抑郁藥的女性相比，妊娠期間停用抗抑郁藥的女性更可能病情復燃。 產程和分娩 - 本品對人類產程和分娩的影響未知。 哺乳期婦女 - 尚不清楚本品及其代謝產物是否經母乳分泌；如果經母乳分泌，其分泌量為多少亦未知。因許多藥物可經母乳分泌，哺乳期婦女應慎用本品。

單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）：舍曲林合并單胺氧化酶抑制劑，包括選擇性的單胺氧化酶抑制劑司來吉蘭和可逆性的單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺治療出現了嚴重副反應，有時是致命性的。有些病例是類似5-羥色胺綜合癥的表現，包括：發熱、強直、肌肉痙攣、自主神經功能紊亂伴生命體征快速波動；精神狀況的改變包括精神紊亂、易激惹及極度激越直至發展為譫妄和昏迷。所以，服用單胺氧化酶抑制劑時或停用單胺氧化酶抑制劑14 天內不能服用舍曲林；同樣，舍曲林停用后也需14 天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。 匹莫齊特：在一項單劑低劑量匹莫齊特（2mg）與舍曲林合用的研究中證實，兩藥同服可使匹莫齊特的血漿濃度升高。升高的水平未引起EKG 的變化。這種藥物相互作用的機制尚不清楚，由于匹莫齊特的治療窗較窄，禁止舍曲林與匹莫齊特同服。 中樞神經系統抑制劑和酒精：每日同時服用舍曲林200mg 不會增加乙醇、卡馬西平、氟哌啶醇或苯妥英對健康受試者認知功能和精神運動性活動能力的作用，但不主張舍曲林與酒精合用。 鋰劑：對正常志愿者進行的安慰劑對照試驗中，舍曲林與鋰劑合用未明顯改變鋰劑的藥代動力學參數，但與安慰劑相比震顫增多，表明兩藥之間存在藥效學相互作用的可能。舍曲林與其它經5-羥色胺能機制起作用的藥物如鋰劑合用時，應對病人進行監護。 苯妥英：在健康志愿者的安慰劑對照研究中，每日200mg 舍曲林長期服藥并不顯著地抑制苯妥英的代謝。然而，如需與舍曲林合用，在開始加用舍曲林時應當監測苯妥英的血藥濃度，同時適當調整苯妥英的劑量。另外，與苯妥英合用可引起舍曲林血藥濃度的下降。 舒馬普坦：在舍曲林上市后，有個別報道舍曲林與舒馬普坦合并使用后，病人出現體弱、腱反射亢進、共濟失調、意識模糊、焦慮和激越。如果臨床上確實需要舍曲林與該藥合并使用的話，應當對病人進行密切的觀察。 與蛋白結合的藥物：因舍曲林與血漿蛋白結合，應注意舍曲林和其它與血漿蛋白結合藥物之間相互作用的可能性。但是，舍曲林分別與地西泮、甲苯磺丁脲和華法林相互作用的三項正式研究中，未見舍曲林對這些藥物的蛋白結合率有明顯的影響。 華法林：舍曲林200mg/日與華法林合用可引起較小的但有統計學意義的凝血酶原時間的延長，其臨床意義尚不明確。因此，舍曲林與華法林聯合應用或停用時應密切監測凝血酶原時間。 與其它藥物的相互作用：已進行了舍曲林與其它藥物間相互作用的研究。每日舍曲林200mg 與地西泮或甲苯磺丁脲合用可導致一些藥代動力學參數較小的、但有統計意義的改變。與西咪替丁合用可明顯降低舍曲林的清除。這些改變的臨床意義尚不清楚。舍曲林對阿替洛爾的β-腎上腺能阻滯作用無任何影響。每日舍曲林200mg 與格列苯脲或地高辛之間無相互作用。 電休克治療（ECT）：尚無考察舍曲林與電休克治療合用優點或危險方面的臨床試驗。 細胞色素P450(CYP)2D6 代謝的藥物：抗抑郁藥物對藥物代謝同功酶CYP 2D6 的抑制作用程度是不盡相同的。其臨床意義需取決于抑制作用的程度及合用藥物的治療指數。治療指數較窄的CYP 2D6 底物包括如普羅帕酮（propafenone）、氟卡尼（flecainide）在內的三環類抗抑郁藥物和1C 類抗心律失常藥物。已有的藥物相互作用研究表明，每日50mg 舍曲林長期給藥可使地西帕明(desipramine，CYP 2D6 同功酶活性的標志物)穩態的血藥濃度輕度增加(平均30-40％)。 其他細胞色素(CYP)酶代謝的藥物（CYP 3A3/4，CYP 2C9，CYP 2C19，CYP 1A2）： CYP 3A3/4：體內藥物相互作用試驗表明長期服用舍曲林200mg/日不會對CYP 3A3/4 介導的內生皮質醇的羥化或卡馬西平及特非那定的代謝產生抑制作用。另外，每日50mg 舍曲林長期給藥不會對CYP 3A3/4 介導的阿普唑倫藥物代謝產生抑制作用。數據顯示舍曲林不是CYP 3A3/4 的抑制劑。 CYP 2C9：長期服用舍曲林200mg/日對甲苯磺丁脲、苯妥英和華法林的血藥濃度沒有明顯影響。這說明舍曲林不是CYP 2C9 的臨床相關抑制劑。 CYP 2C19：長期服用舍曲林200 mg/日對地西泮血藥濃度無明顯影響，說明舍曲林也非CYP 2C19 的抑制劑。 CYP 1A 2：體外試驗研究表明舍曲林對CYP 1A2 無明顯抑制作用。 其它5-羥色胺能藥物：舍曲林與可增強5-羥色胺神經傳導作用的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用。

藥理作用 鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經元5-羥色胺再攝取的抑制有關。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經元5-羥色胺再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA 受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A， 5HT1B， 5HT2）或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其它精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調，這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。 毒理研究 遺傳毒性：細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細胞遺傳學試驗結果表明，在有或無代謝激活存在時，舍曲林均未出現遺傳毒性。 生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg (以mg/m2計，為人最大推薦劑量MRHD 的4倍)時，兩個大鼠試驗之一觀察到動物生育力降低。在大鼠和家兔上進行了劑量分別達80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究（以mg/m2計約相當于人最大推薦劑量的4倍），在各試驗劑量下均未發現致畸作用。懷孕大鼠和家兔在器官形成期給予舍曲林（劑量分別為10mg/kg和40mg/kg，以mg/m2計約相當于MRHD 的0.5 倍和4倍）時觀察到胎仔骨化延遲。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期給予舍曲林，劑量20mg/kg 下死產幼鼠及出生后前4 天幼鼠死亡數量增加，出生后前4 天幼鼠的體重亦降低，對大鼠幼鼠無影響的劑量為10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宮的暴露所致。但這些作用的臨床意義尚不清楚。 致癌性：在CD-1 小鼠和Long-Evans 大鼠上進行了劑量達40mg/kg/日 (以mg/m2計，分別約相當于MRHD 的1 倍和2 倍)的終生致癌性研究。在10-40mg/kg 劑量時，雄性小鼠出現劑量相關性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或接受相同給藥處理的大鼠上未觀察到肝腺瘤的增加，也未見肝細胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自發率具有波動性，該結果對人類的意義尚不清楚。40mg/kg 雌性大鼠出現甲狀腺濾泡腺瘤增加，同時并不伴有甲狀腺增生。與對照組比較，10-40mg/kg 給藥組大鼠子宮腺瘤增加，但尚不明確該結果與藥物的相關性。 依賴性：動物研究未顯示本品有興奮作用或巴比妥樣（中樞抑制劑）濫用的潛在性。