導讀：奧洛他定是肥大細胞穩定劑及相對選擇性組胺H1-受體拮抗劑。活體和體外實驗中均能抑制I型速發型過敏反應。

　　結膜炎常見的癥狀是眼癢，幾乎所有的過敏性結膜炎患者均可出現，其中春季角結膜炎最為明顯。其他癥狀有流淚、灼熱感、畏光及分泌物增加等。分泌物多為黏液性。一些較嚴重的過敏性結膜炎，如春季角結膜炎及異位性角結膜炎有時甚至可以出現視力下降。帕坦洛是眼科的一種藥物，那么，帕坦洛有哪些藥理作用?

 

　　帕坦洛有哪些藥理作用?

 

　　帕坦洛藥理作用：奧洛他定是肥大細胞穩定劑及相對選擇性組胺H1-受體拮抗劑。活體和體外實驗中均能抑制I型速發型過敏反應。奧洛他定對α-腎上腺素能受體，多巴胺受體，毒蕈堿I型和II型受體及5-羥色胺受體沒有作用。

 

　　毒理研究：以500mg/公斤/日和200mg/公斤/日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定，未引起癌變。按每滴40μl算，這些劑量比的人眼推薦用量大78,125和31,250倍。在體外進行的細菌逆轉突變試驗，體外哺乳動物染色體畸變測試或小鼠微核試驗等未觀察到誘發突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服人眼推薦用量的62,500倍劑量的奧洛他定后，生育指數稍有下降且受孕率下降；口服人眼推薦用量的7,800倍時未發現影響生育功能。

 

　　在人類局部滴眼后，只有極少量奧洛他定進入全身循環。在兩次有關健康志愿者(共24人)的研究中，雙眼滴用0.15%的奧洛他定滴眼液，每12小時1次，共用2周，血漿濃度普遍低于可檢測值(<0.5ng/mL)。僅在用藥后2小時內有些血漿樣本中可檢測到奧洛他定，濃度為0.5-1.3ng/mL。血漿半衰期約為3小時，主要由腎臟排出約60-70%的原藥。在尿中發現兩種代謝產物單一去甲和N－氧化物，濃度很低。

 

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