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泰畢全規定的藥理作用有哪些

  現在越來越多的人們因為卒中和全身性栓塞等疾病而失去了自己寶貴的生命,大家要及時的治療才行。在用藥的時候,要嚴格的按照醫生的指導來正確的用藥,那么,泰畢全規定的藥理作用有哪些?
 
  泰畢全藥理作用:達比加群酯作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學活性。口服給藥后,達比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。由于在凝血級聯反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶和凝血酶誘導的血小板聚集。
 
  泰畢全臨床試驗:達比加群臨床療效的證據源自RE-LY研究(長期抗凝治療的隨機評價),這是一項在伴有中度至高度卒中和SEE風險的房顫患者中開展的達比加群酯2種設盲劑量(110mg和150mg每日兩次)與開放華法林比較的多中心、多國、隨機平行研究。本項研究的主要目的是確定達比加群酯在減少復合終點卒中和SEE方面是否非劣效于華法林。同時分析其統計優效性。
 
  RE-LY研究顯示,達比加群酯110mg每日使用兩次在預防房顫患者卒中和SEE方面不劣于華法林、同時降低顱內出血(ICH)、總體出血和大出血風險。與華法林相比,150mg每日使用兩次的劑量,顯著降低缺血性卒中、出血性卒中、血管性死亡、顱內出血和總體出血的風險。該劑量的大出血發生率與華法林相當。使用達比加群酯110mg每日兩次和150mg每日兩次與華法林相比心肌梗死發生率略增加但無統計學差異(分別為危險比1.29;p=0.0929)和危險比1.27;p=0.1240)。INR監測情況越差,達比加群酯相比華法林的獲益越明顯。
 
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