現(xiàn)在的人一般都是談肝色變，主要的原因是乙肝具有很強(qiáng)的傳播性，其實(shí)乙肝并不是那么的可怕，人們?cè)绞俏窇炙瑢?duì)它的治療幫助是有害無益的。阿德福韋酯膠囊治療乙肝具有良好的效果，那么，阿德福韋酯膠囊的藥理是什么？
阿德福韋酯膠囊的藥理是什么？
阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM，但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
在HBVDNA多聚酶基因上含對(duì)拉米夫定耐藥相關(guān)突變(rtL-180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M+rtU204V，rtV173L)的重組HBV變異株，在體外對(duì)阿德福韋敏感。在含拉米夫定耐藥相關(guān)變異HBV的患者中，阿德福韋酯也顯示了抗HBV作用，其血清HBV確良DNA下降的中位數(shù)為4.31og10拷貝數(shù)/毫升。含DNA多聚酶突變(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，與乙型肝炎免疫球蛋白耐藥相關(guān))的HBV變異株，在體外對(duì)阿德福韋敏感。體外研究顯示，表達(dá)與阿德福韋耐藥相關(guān)的rtN236T突變的HBV對(duì)拉米夫定的敏感性降低2-3倍，而與阿德福韋耐藥相關(guān)的rtA181V突變的HBV對(duì)拉米夫定的敏感性降低3倍。
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